加替沙星環(huán)合酯及其去甲基衍生物的合成研究.pdf

1、加替沙星是第四代喹諾酮類抗菌藥，在呼吸系統(tǒng)感染等治療中表現(xiàn)出很好的藥效和高耐受性。與其它喹諾酮類抗菌類藥物相比，本品具有劑量小、療效好及副作用小等優(yōu)點。因此，加替沙星是一種安全有效的抗菌藥物，具有很好的發(fā)展和應用前景。然而國內外大多數化學合成路線均較長，涉及到的中間體也較多，導致大多數路線均有收率低、含量低等缺點。因此，研究加替沙星及其中間體經濟可行的合成路線是很有必要的，一旦成功將會產生相當好的社會和經濟前景。本文在大量文獻研究基礎之

2、上，做了大量認真細致的研究工作，自制了喹諾酮類藥物共用關鍵中間體——N，N-二甲胺基丙烯酸乙酯，并以此為原料，與2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯經一次胺化、二次胺化和環(huán)合三步反應得到了加替沙星環(huán)合酯，總收率為88.8％（文獻收率62.5％）。該方法原子經濟性好，反應條件溫和，容易控制操作，工業(yè)放大簡單方便，同時符合綠色化學發(fā)展的方向。并以加替沙星環(huán)合酯為原料，得到了其幾個相關的衍生物，為加替沙星及其去甲基衍生物的合成提供了非常寶貴的