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文檔簡介
1、阿爾茨海默癥(Alzheimer’s disease,AD)是一種不可治愈的、進行性的、致命的中樞神經(jīng)系統(tǒng)進行性退化疾病。隨著對AD發(fā)病研究的不斷深入,神經(jīng)炎癥在AD病理生理學變化中的作用越來越受關注。白藜蘆醇(Resveratrol)是一種非黃酮類多酚化合物,又稱為芪三酚,化學名為3,5,4,-三羥基二苯乙烯,廣泛存在于葡萄(紅葡萄酒)、虎杖等其它植物。大量研究表明白藜蘆醇具有多種生物學效應,近年國內(nèi)外學者發(fā)現(xiàn)白藜蘆醇具有一定的抗神經(jīng)
2、炎癥活性。以白藜蘆醇為先導化合物,通過結構修飾以得到活性更好的類似物,是當前研究的熱點之一。
本研究以白藜蘆醇結構為母核,用計算機輔助藥物設計(CADD)的方法,以p38αMAPK為靶標蛋白通過建立藥效團和分子對接,設計并合成了一類白藜蘆醇類似物,共32個目標化合物。這些化合物均未見文獻報道,結構均已通過LC-MS,1H-NMR和13C-NMR確認。采用MTT的方法測試活性化合物的是否存在細胞毒性。同時用ELISA的方法在BV
3、-2細胞上測試了這些化合物對炎癥因子NO、IL-1β和TNF-α的抑制活性。用Western blot實驗測試其對靶標蛋白p38αMAPK的抑制能力。并通過體外血腦屏障實驗評價了它們透過血腦屏障的能力。最終用分子動力學模擬的方法闡述活性小分子47和67與靶蛋白p38αMAPK的作用機制。
結果顯示,所設計的化合物通過p38 MAPK通路,作用于p38αMAPK蛋白,對炎癥因子NO、IL-1β和TNF-α具有較好的抑制活性以及透
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