富含胍基的細胞穿膜肽合成.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、細胞穿膜肽是一類能轉運多種物質分子,如:蛋白質、納米顆粒、寡聚核苷酸等進入細胞的短肽。這類多肽在轉導的同時,不會對貨物分子的生物活性產生影響,因此在蛋白質功能研究以及藥物設計等方面得到了廣泛的研究與應用。目前存在的細胞穿膜肽在穿膜效率、細胞毒性以及抗降解等能力方面還不能滿足進一步生物學以及藥學應用的要求,因此設計與合成新型細胞穿膜肽有重要的意義。
  本文的主要內容為富含胍基的細胞穿膜肽合成,包括以下兩部分:
  1)富含精

2、氨酸的細胞穿膜肽合成,主要包括:(1)4種非靶向性細胞穿膜肽的合成;(2)靶向葉酸受體的細胞穿膜肽的合成;(3)靶向組織蛋白酶的細胞穿膜肽的合成。通過這幾種細胞穿膜肽的合成,建立了高效的固相多肽合成路線,同時也為α-氨氧基酸多肽的合成積累了實踐經驗。
  2)基于α-氨氧基酸的新型細胞穿膜肽的設計與合成。主要包括:(1)新型細胞穿膜肽的設計?;谝延械难芯拷Y果,綜合考慮胍基基團與雙親性二級結構等因素的影響,設計出了兩條富含α-氨氧

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