新型吡唑類衍生物的設(shè)計(jì)與合成.pdf

1、有機(jī)雜環(huán)化合物是近年來(lái)有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域發(fā)展較快的一部分，在理論和實(shí)際應(yīng)用上都有很重要的意義。在這些有機(jī)雜環(huán)化合物的結(jié)構(gòu)中，除了碳原子外，往往含有硫原子、氧原子或氮原子。當(dāng)今世界上，超過(guò)半數(shù)的化合物及藥物屬于雜環(huán)化合物。其中吡唑類化合物因其在醫(yī)藥、農(nóng)藥等領(lǐng)域的廣泛應(yīng)用而受到越來(lái)越多的關(guān)注。
　　 吡唑衍生物是一類具有廣譜生物活性的含氮雜環(huán)化合物，在醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。在醫(yī)藥應(yīng)用上，吡唑類化合物對(duì)許多的疾病具有療效；在農(nóng)藥應(yīng)用

2、上，吡唑類化合物具有殺蟲(chóng)、殺菌和除草活性，并且表現(xiàn)出高效、低毒和結(jié)構(gòu)多樣性。另外，1，2，4-噁二唑具有抗菌、消炎、抗抑郁、抗病毒等生物活性，是制備一些稠雜環(huán)及某些藥物和天然產(chǎn)物的前提物。我們以含有醛基的吡唑類化合物為起點(diǎn)，最后通過(guò)1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)對(duì)亞胺的修飾，將1，2，4-噁二唑并入吡唑分子中，合成一系列新型的吡唑衍生物。
　　 本論文的工作分為以下兩部分：
　　 第一部分為文獻(xiàn)綜述部分：
　　 文中對(duì)吡

3、唑類衍生物的重要合成方法以及生理、藥理活性等在國(guó)內(nèi)外的研究狀況作了比較系統(tǒng)的闡述；同時(shí)還比較全面的介紹了噻唑的性質(zhì)和合成；并且簡(jiǎn)要介紹了1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)。
　　 第二部分為實(shí)驗(yàn)部分，主要工作如下：
　　 1.1，4-芳基-3-苯甲酰基吡唑的合成與表征
　　 取代的苯甲醛與取代的苯乙酮反應(yīng)得到簡(jiǎn)單查爾酮，之后與悉尼酮反應(yīng)得到一系列吡唑衍生物。
　　 2.1-(4-芳基-2-噻唑基)-3-芳基-5-(1

4、-芳基-3-甲基-4-1，2，4-三唑基-吡唑-4-基)-吡唑啉的合成與表征
　　 1，2，4-三氮唑與1-苯基-3-甲基-5-氯-4-吡唑甲醛反應(yīng)生成1-芳基-3-甲基-4-甲酰基-5-(1，2，4-三唑基)吡唑，再與取代苯乙酮反應(yīng)得到化合物1-芳基-3-(1-芳基-3-甲基-1，2，4-三唑基-吡唑-4-基)-2-丙烯-1-酮，再與氨基硫脲反應(yīng)得關(guān)鍵的中間體1-芳基-5-(1-芳基-3-甲基-4-1，2，4-三唑基-吡唑-4

5、-基)-1-硫代氨甲酰基吡唑啉，最后與2-溴-1-芳基乙酮反應(yīng)得到一系列吡唑啉衍生物。
　　 3雙[1-苯基-3-甲基-4-(3，4-二芳基-1，2，4-噁二唑-5-基)]-5，5’對(duì)苯氧基吡唑的合成與表征
　　 1.苯基-3-甲基-5-氯-4-吡唑甲醛與對(duì)苯二酚反應(yīng)生成雙的吡唑醛，之后再與苯胺反應(yīng)生成雙西弗堿，最后與氯代肟發(fā)反應(yīng)得到了雙[1-苯基-3-甲基-4-(3，4-二芳基-1，2，4-噁二唑-5-基)]-5，5’