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文檔簡介
1、本論文研究工作主要分為兩部分:第一部分,手性銅催化劑在不對稱Michael加成反應中的應用;第二部分,手性伯胺催化劑在手性磺酰胺類化合物合成中的應用,下面分別進行介紹。
第一部分:手性銅催化劑在不對稱Michael加成反應中的應用
不對稱Michael加成反應,是常見的最直接的構(gòu)建手性碳-碳鍵的方法。在多種不對稱Michael加成反應中,硝基乙酸酯作為Michael給體參與的反應得到了人們廣泛關注,這主要是因為硝基乙
2、酸酯可以看作為α-氨基酸的前體來獲得多種合成中間體,其中,硝基乙酸酯與不飽和羰基化合物的Michael加成反應尤其得到了人們的廣泛研究。然而在先前的工作中所使用的催化劑多為有機小分子催化劑,由于硝基乙酸酯較強的酸性導致許多金屬催化劑都無法適用于該類反應,我們在先前實驗室催化劑的基礎上,成功發(fā)展了首例銅催化的硝基乙酸酯的不對稱Michael反應,并利用該方法合成了多種生物活性分子。
第二部分:手性伯胺催化劑在手性磺酰胺類化合物合
3、成中的應用
手性磺酰胺結(jié)構(gòu)作為最常見的優(yōu)勢骨架廣泛存在于許多藥物活性分子中,因此對于這類化合物的不對稱合成一直是人們的研究熱點,在這里我們利用發(fā)展的多種伯胺催化劑,將它們分別應用于多種不對稱反應,如磺酰酮亞胺的直接不對稱Mannich反應,氟烷基取代的縮醛胺的脫水不對稱Mannich反應及形式的aza-Diels-Alder反應,從而獲得多種手性磺酰胺分子。
1.磺酰酮亞胺的直接不對稱Mannich反應
酮
4、亞胺與醛的直接不對稱Mannich反應在小分子催化劑興起的初期就得到了有效的解決,而與之對應的酮亞胺與酮的反應則由于缺乏高效的催化劑一直以來都是個挑戰(zhàn)性的工作。在這里我們通過在簡單的苯丙氨酸中引入磺酰肼的結(jié)構(gòu),一方面增加了催化劑中的氫鍵位點,另一方面增強了催化劑中氫鍵給體的酸性,從而成功發(fā)展了一類高效的伯胺催化劑,并將其應用于環(huán)狀的磺酰酮亞胺與酮的首例不對稱Mannich反應,所獲得的產(chǎn)物表現(xiàn)出潛在的抗HIV-1活性。
2.氟
5、烷基取代的縮醛胺的脫水不對稱Mannich反應
氟作為一種特殊的元素在藥物開發(fā)中得到了廣泛的應用,其中氟烷基取代的β-氨基醇結(jié)構(gòu)是一類β分泌酶抑制劑的母核結(jié)構(gòu),該抑制劑可用于治療老年癡呆癥,然而對這類結(jié)構(gòu)的不對稱合成到目前還未得到很好的解決。在這里我們通過簡單的步驟合成了氟烷基取代的縮醛胺底物,該底物在手性氨基酰胺催化劑條件下通過原位脫水與酮發(fā)生Mannich方法,從而獲得了多種含氟烷基取代的季碳手性中心化合物,通過簡單的衍生
6、我們獲得了重要的藥物合成中間體三氟甲基取代的β-氨基醇結(jié)構(gòu)。
3.氟烷基取代的縮醛胺的形式的aza-Diels-Alder反應
手性哌啶環(huán)骨架廣泛存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中,而另一方面在藥物分子中引入氟原子通??梢源蠓忍岣咚幬锏幕钚曰蚋纳扑幬锎x,基于這一背景,氟烷基取代的手性哌啶環(huán)近些年在藥物開發(fā)中也得到了人們的關注。然而由于缺乏合適的氟烷基的底物和高效的催化劑,該骨架的不對稱合成還未得到很好的解決。在這里我
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