碳氫活化反應合成聯(lián)苯類化合物.pdf

1、聯(lián)苯、三聯(lián)苯、四聯(lián)苯結(jié)構(gòu)廣泛的存在于天然產(chǎn)物中，是許多醫(yī)藥中間體、有機光電材料、農(nóng)藥等化合物結(jié)構(gòu)的重要組成部分。鈀催化的利用導向基團的碳氫活化反應具有反應條件溫和、不需要對底物進行預活化等優(yōu)點，可用于合成聯(lián)苯類化合物，而酰胺基經(jīng)常被作為導向官能團應用于導向碳氫活化反應。開發(fā)了兩種利用鈀催化酰胺基導向的碳氫活化反應制備聯(lián)苯及多聯(lián)苯的新的反應體系，并發(fā)展了鈀催化的導向碳氫活化反應合成N-聯(lián)芳基酰胺類抗菌藥物的新合成路線。
　　首先，開

2、發(fā)了一個利用鈀催化的酰胺基導向碳氫活化反應制備聯(lián)苯類化合物的新體系，通過對反應催化劑用量、堿、氧化劑、溶劑和反應氣氛等條件的優(yōu)化，得到了最佳反應條件，并且用最佳反應條件合成了20個聯(lián)苯類化合物。該反應體系具有催化劑用量少，反應所用溶劑相對污染少，反應條件溫和，產(chǎn)品收率高等特點。
　　其次，開發(fā)了一個一鍋法鈀催化的導向碳氫活化反應與Suzuki偶聯(lián)反應的串聯(lián)反應合成多聯(lián)苯化合物的反應體系，通過對配體、溫度等條件的篩選，得到了最佳反應