新磺酰脲類化合物的合成及生物活性的研究.pdf

1、摘要(磺酞脈類除草劑是近二十年來開發(fā)成功的超高效、廣譜、低毒和高選擇性的除草劑，問世以來受到人們的極大關注，得到較為深入的研究.本課題組從九十年代初一直進行新磺酞脈類除草劑的創(chuàng)制研究工作，取得了一定的成果拉文在此基礎上，設計合成了19個新磺酞腺類化合物以及3個新型啼睫中間體，其結構經元素分析、核磁共振氫譜和紅外光譜確證。本文對試驗方法進行了較為詳細的討論，對一些實驗做了改進，使反應條件變得溫和，產率明顯提高。另外對所合成的化合物的光譜進

2、行了解析，討論了取代基對啼9“t環(huán)質子化學位移的影響，確定了紅外光譜以及核磁共振譜中各峰的歸屬。本文初報9試了新磺酞脈類化合“的除草活性0果表明有些化合物有較好的除草活性。筍關鍵詞:磺酞脈除草劑‘合氣光資除草活性，第一章前言雜草同農作物爭奪陽光、水分及土壤中的養(yǎng)分，嚴重影響了作物的生長與發(fā)育，降低了作物的產量與質量。許多雜草還是農作物病菌、病毒和害蟲的宿主，易引起病蟲害在作物中蔓延，因此，雜草的防除在農作物生產中起著重要的作用。人工除草

3、在農業(yè)生產中是一項高強度的體力勞動，用化學藥劑代替人工除草，能大大減少防除雜草的時間、勞力和成本。由于除草劑對農業(yè)的增產增收具有重大意義，世界上除草劑的銷售額在農藥中所占比例日益增大。1986年世界除草劑市場占農藥總市場的44%.%年代初，除草劑需要量達77億美元，占農藥銷售總額的65%。磺酞脈類除草劑每公頃的用量以克計，打破了傳統除草劑的用藥量界線，使除草劑的發(fā)展步入了超高效時代。從環(huán)境保護的觀點來看，這類除草劑不僅劑量極低、殺草譜廣

4、、選擇性強，而且對哺乳動物的毒性也極低，因此可以認為它的發(fā)現是除草劑品種發(fā)展中的一項重大突破[ll1.1磺酞脈類除草劑的研發(fā)概況1966年，Koog首次報道T磺酞服類除草劑1121.70Levit博士發(fā)現磺酞腺類化合物2有植物生長阻滯作用對其進行結構優(yōu)化，以期發(fā)現高活性的除草劑[3][41151年代初，Dupont公司的因而試圖以此為先導，1978年，Dupont公司在Levit博士的指導下研制出第一個商品化的磺酞腺類除草劑氯磺隆(Ch