β-環(huán)糊精及其衍生物對氧化苦參堿包合作用的研究.pdf

1、自從1903年S.Dentin首次從發(fā)酵液中成功制得β-環(huán)糊精(β-CD)以來，研究人員在環(huán)糊精的制備、性質和應用方面取得了巨大的進展，已廣泛應用于各個領域，如食品、化妝品、農業(yè)、醫(yī)藥、分析化學等。特別是近二、三十年來，環(huán)糊精及其衍生物在藥學中的應用引起了研究人員的極大興趣。環(huán)糊精藥物包合物、環(huán)糊精衍生物藥物包合物在提高藥物的溶解度、溶出速度、生物利用度等方面日益凸顯出獨特的應用價值。
　　 本文對β-CD制備羥丙基-β-環(huán)糊精

2、(HP-β-CD)的工藝進行了研究，并選擇β-CD和HP-β-CD對氧化苦參堿進行包合、并對包合方法和包合工藝進行了探索。
　　 以β-CD為主體，用飽和水溶液法對氧化苦參堿進行了包合。并考察了包合過程中的包合溫度、包合時間、氧化苦參堿與β-CD的摩爾投料比等因素對包合物包覆率和得率的影響。由于使用飽和水溶液法包合，對得率基本沒有影響。得出了制備氧化苦參堿-β-CD包合物的較佳條件為：在30℃下，氧化苦參堿與β-CD摩爾投料比為

3、1:3，包合時間6h。通過顯微鏡、紅外分光光度法對包合物進行了表征。
　　 考察了HP-β-CD在制備過程中的反應溫度、反應時間、氫氧化鈉濃度等因素對產品取代度和得率的影響，得出制備HP-β-CD的較佳條件為：反應溫度30℃、反應時間40h、氫氧化鈉濃度為10％。據(jù)此工藝參數(shù)制得HP-β-CD的取代度為4.1090，得率為81.29％。并通過紅外光譜法、核磁共振光譜法等檢測手段驗證了HP-β-CD的生成并得出了其取代度。

4、　　 以實驗室制得的HP-β-CD為原料，以氧化苦參堿-β-CD包合物的制備研究為基礎，研究了氧化苦參堿-HP-β-CD制備路線，并考察了包合過程中的包合溫度、包合時間、氧化苦參堿與HP-β-CD摩爾投料比等因素對包合物包覆率和得率的影響，得出制備氧化苦參堿-HP-β-CD包合物的較佳條件為：在30℃下，氧化苦參堿與HP-β-CD摩爾投料比為1:3，包合時間4h，據(jù)此工藝參數(shù)制得包合物的包覆率為25.59％。通過紫外分光光度法、紅外分

5、光光度法、熱重分析法、差熱分析法、掃描電子顯微鏡等對包合物進行了表征，證實了氧化苦參堿-HP-β-CD包合物的生成。
　　 本實驗對HP-β-CD的制備工藝進行了優(yōu)化，簡化了反應液調至中性后除去氯化鈉和未反應β-CD的繁瑣步驟。通過β-CD和HP-β-CD對氧化苦參堿進行包合，提高了穩(wěn)定性和溶解性，擴大了其應用范圍，為氧化苦參堿在藥學上的應用提供了新的思路。
　　 制備的氧化苦參堿-HP-β-CD包合物和氧化苦參堿-β-