新型氟蟲(chóng)酰胺、氯蟲(chóng)酰胺類(lèi)似殺蟲(chóng)劑的設(shè)計(jì)合成及生物活性研究.pdf

1、近些年來(lái)，以魚(yú)尼丁受體為作用靶標(biāo)的殺蟲(chóng)劑的研發(fā)是殺蟲(chóng)劑發(fā)展史上又一重要突破。分別由日本農(nóng)藥公司和美國(guó)Dupont公司最先開(kāi)發(fā)的鄰苯二甲酰胺類(lèi)和鄰甲酰氨基苯甲酰胺類(lèi)化合物，是最早發(fā)現(xiàn)的作用于魚(yú)尼丁受體靶標(biāo)的合成殺蟲(chóng)劑。這兩類(lèi)新型殺蟲(chóng)劑的作用機(jī)制獨(dú)特，通過(guò)激活昆蟲(chóng)魚(yú)尼丁受體，使鈣離子從內(nèi)源性鈣離子庫(kù)持續(xù)釋放，最終導(dǎo)致昆蟲(chóng)死亡。因?yàn)檫@兩類(lèi)殺蟲(chóng)劑高效、低毒、結(jié)構(gòu)與靶標(biāo)新穎，對(duì)目標(biāo)生物選擇性高，與傳統(tǒng)農(nóng)藥交互抗性低，對(duì)人畜安全，因而成為現(xiàn)代殺蟲(chóng)劑

2、研究的熱點(diǎn)領(lǐng)域。
　　 本論文以在已有商品化殺蟲(chóng)劑氟蟲(chóng)酰胺(鄰苯二甲酰胺類(lèi))和氯蟲(chóng)酰胺(鄰甲酰氨基苯甲酰胺類(lèi))基本結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，參考大量專(zhuān)利文獻(xiàn)，利用活性片段拼接，相似合成，生物等排等分子設(shè)計(jì)手段，設(shè)計(jì)合成了三個(gè)系列，共44個(gè)未見(jiàn)報(bào)道的新化合物。新化合物經(jīng)核磁，元素分析或者是高分辨分析確認(rèn)。在這三個(gè)系列中，有以氟蟲(chóng)酰胺為基本骨架，在鄰苯二甲酸部分中的碘代基團(tuán)置換為酰胺基團(tuán)，形成類(lèi)似于三酰胺結(jié)構(gòu)的化合物；在苯胺部分，將七氟異丙基團(tuán)置