麥角甾醇生物合成抑制劑的合成及抑菌活性研究.pdf

1、由于傳統(tǒng)的化學(xué)農(nóng)藥潛在地危害人類的健康、污染環(huán)境、影響非靶標(biāo)生物，使得傳統(tǒng)化學(xué)農(nóng)藥的發(fā)展受到了來(lái)自各方面的限制，因而高效、低毒、選擇性好、安全性高、環(huán)境相容性好、性質(zhì)穩(wěn)定、成為當(dāng)今新農(nóng)藥創(chuàng)制的方向。三唑類化合物以其殺菌譜廣、低毒、低抗性及化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣性的特點(diǎn)，因而備受人們的關(guān)注。3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)-2-丁酮是合成三唑類殺菌劑的一個(gè)重要的中間體，其所制備的衍生物大多都有良好的殺菌活性。目前，已經(jīng)許多產(chǎn)品得到開

2、發(fā)和應(yīng)用，如殺菌劑，植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑和藥物等。結(jié)構(gòu)不同的三唑化合物具有不同的生物活性，研究和開發(fā)新結(jié)構(gòu)類型的三唑化合物就成為該類化合物的研究熱點(diǎn)。 本文通過(guò)對(duì)麥角甾醇的生物合成途徑、生物合成途徑中的關(guān)鍵酶、各個(gè)活性基團(tuán)的作用機(jī)制以及構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行研究，以角鯊烯環(huán)氧化酶和△8→△7異構(gòu)化酶/△14-還原酶為作用靶酶，以3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)-2-丁酮(簡(jiǎn)稱唑酮)為原料，通過(guò)醛酮縮合反應(yīng)、Michael加成以及

3、還原反應(yīng)，設(shè)計(jì)合成了8個(gè)新三唑類化合物。所合成的化合物均經(jīng)IR、1HNMR、13CNMR、MS等波譜學(xué)方法鑒定。 所有化合物均進(jìn)行了抑菌活性測(cè)定，結(jié)果表明：在質(zhì)量濃度100mg/L下，所合成的8個(gè)化合物對(duì)這四種植物病原真菌的菌絲生長(zhǎng)均有不同程度的抑制作用?；衔?b對(duì)所測(cè)病原菌抑制率均高于其它化合物，抑制率均在70％以上，對(duì)棉花枯萎病菌的抑制率達(dá)到87.57％。化合物3a對(duì)所測(cè)病原菌的抑制率都低于其它化合物，對(duì)小麥赤霉病菌和馬鈴