披針葉茴香莖、葉化學成分及抗炎活性研究.pdf

1、八角科(IlliciaceaeDC.)僅有八角屬(IlliciumLinn.)一個單屬，根據(jù)《中國植物志》記載，我國約有28種，2變種，主要分布在西南部、南部至東部，21種為我國特有。其中八角茴香(AnisiStellatiFructus)和地楓皮(IlliciiCortex)被收載在《中國藥典》(2010年版)中。八角茴香(I.verumHook.f.)在民間廣泛用作食用調(diào)料，也是抗H5N1型禽流感病毒藥物“達菲”的重要成分莽草酸的主

2、要來源。常有因誤用披針葉茴香(I.lanceolatumA.C.Smith)的果實作八角茴香使用而導致中毒的報道。
　　 據(jù)《中藥大辭典》(第2版)和《中華本草》記載，披針葉茴香又名紅毒茴，狹葉茴香，莽草，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為下品，其根或根皮入藥，果實有劇毒，有消腫散結、祛風止痛、殺蟲止癢的功效。披針葉茴香分布于我國南方，為我國特有的植物。民間常用其根治療跌打損傷、內(nèi)傷腰痛，效果良好，臨床使用的紅茴香注射液也是經(jīng)其根皮提取

3、制成的，肌內(nèi)注射，用于消腫散瘀。大量采挖其根會導致資源匱乏，因此本課題選擇對披針葉茴香的莖葉進行研究，明確其莖葉和根之間化學成分和藥理活性的異同，為其藥用資源的綜合利用與開發(fā)提供了科學依據(jù)。本課題主要涵蓋以下兩個方面內(nèi)容：
　　 一、化學成分研究
　　 以采自江西省修水縣黃港鎮(zhèn)的披針葉茴香莖葉為研究對象，采用正相硅膠柱，SephadexLH-20,制備TLC，制備HPLC等方法從二氯甲烷和乙酸乙酯這兩個活性部位分離出51

4、個化合物，并應用理化常數(shù)測定和光譜(UV，IR，HR-ESI-MS，1H-NMR，13C-NMR，2D-NMR)分析技術鑒定了40個化合物，其中33個化合物首次從披針葉茴香中分離鑒定出來，新化合物1個。分離鑒定的化合物中3個屬于倍半萜類，22個屬于苯丙素及木脂素類，9個屬于黃酮類以及剩余6個屬于三萜類，甾體類或脂肪酸類等成分。新化合物屬于具有聯(lián)苯醚結構的新木脂素類成分，命名為5，5’-二烯丙基-2，2’，3’-三甲氧基聯(lián)苯醚(5，5'-

5、diallyl-2，2’，3’-trimethoxydiphenylether)。
　　 二、抗炎活性研究
　　 披針葉茴香有消腫散結和祛風止痛的傳統(tǒng)功效，臨床使用的紅茴香注射液也用于消腫散瘀，因此我們以二甲苯致小鼠耳腫脹為抗炎模型，首先比較了披針葉茴香莖葉的80％乙醇提取物和水煎液對二甲苯致小鼠耳腫脹程度的影響，結果表明在相同劑量條件下，乙醇提取物對二甲苯致小鼠耳腫脹的抑制程度更高，接下來比較了從乙醇提取物萃取得到的石

6、油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位這五個不同部位的抗炎活性，結果表明與其它部位相比，二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位對二甲苯致小鼠耳腫脹有更好的抑制活性，在劑量800mg/kg下對小鼠耳腫脹的抑制率分別為42.32％和45.18％，陽性藥地塞米松抑制率為71.42％。為了找到其活性物質(zhì)基礎，我們進一步評估了化合物ILJ-27，28，29，38，40,41對LPS誘導RAW264.7巨噬細胞NO生成的影響，結果表明化合物I