鹽酸丙卡特羅舌下滴丸的研制.pdf

1、鹽酸丙卡特羅(Procaterol Hydrochloride)，化學(xué)名：5-(1-羥基-2-異丙氨基丁基)-8-羥基喹諾酮鹽酸鹽半水合物，分子式：C16H22N2O3.HCl.1/2H2O，分子量為335-83，系一種選擇性較高的β2受體激動(dòng)藥，支氣管解痙作用強(qiáng)，微小劑量即可產(chǎn)生明顯的支氣管擴(kuò)張作用，且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，一次用藥可維持10-12小時(shí)；心血管系統(tǒng)副作用輕微。此外，本品還有較強(qiáng)的抗過(guò)敏作用，可穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制組胺等過(guò)敏物質(zhì)的

2、釋放，對(duì)于過(guò)敏原誘發(fā)的支氣管哮喘也有較好的療效。耐受性產(chǎn)生不明顯。主要用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、伴有支氣管反應(yīng)性增高的急性支氣管炎、慢性阻塞性肺部疾病等。已上市的劑型有片劑、含片、膠囊劑、顆粒劑、糖漿劑、氣霧劑等。鹽酸丙卡特羅片已收載于中國(guó)藥典2005年版。
　　 在丙卡特羅各種劑型中口服制劑起效較慢；栓劑使用不方便，國(guó)人不易接受；氣霧劑雖然起效較快，但價(jià)格昂貴。對(duì)于哮喘這類急性發(fā)作和長(zhǎng)期給藥的疾病，需要尋找一種起效迅速、

3、使用方便的劑型，而舌下滴丸是一種較理想的選擇。
　　 本文首先建立鹽酸丙卡特羅的高效液相色譜分析方法，并對(duì)方法的專屬性、線性范圍、檢測(cè)限、精密度和回收率等進(jìn)行考察，結(jié)果表明該方法靈敏、準(zhǔn)確、可行。
　　 其次，采用正交試驗(yàn)篩選鹽酸丙卡特羅舌下滴丸的處方與工藝，得到鹽酸丙卡特羅舌下滴丸的最佳處方和工藝，并最終制備得到質(zhì)量可控、穩(wěn)定的舌下滴丸。最后，進(jìn)行鹽酸丙卡特羅舌下滴丸的穩(wěn)定性試驗(yàn)研究，在考察期間，性狀、含量、有關(guān)物質(zhì)、