AD和AA反應中可回收和重復使用的小分子手性配體的設計、合成及其應用.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、鋨催化的烯烴不對稱二羥基化(AD)和不對稱氨羥基化(AA)反應是制備手性鄰二醇和β-氨基醇的有效方法,在有機合成及藥物合成中有著重要作用.在手性催化反應中,手性配體是不對稱誘導的手性源,控制著反應的立體化學過程.該研究以合成價廉、簡單、高效的可回收和重復使用的小分子手性配體為目標,完成了以下工作:1、兩種可回收和重復使用的小分子手性配體的設計與合成;2、可回收小分子手性配體的評價;將配體1和2在叔丁醇/水體系中分別催化多種烯烴的AD反應

2、以及將配體2在丙酮/水體系中催化八種烯烴的AD反應.反應結束后,通過萃取、沉淀和過濾對配體進行回收.還將配體1和2分別用于四種烯烴的AA反應.用手性高效液相色譜法測定產(chǎn)物的對映體過量值(ee值).3、將配體1用于AA反應合成了紫杉醇C<,13>片段;以反式肉桂酸異丙酯為原料,N-溴代苯甲酰胺為氧化供氮試劑,在配體1存在下進行鋨催化的不對稱氨羥化反應,得到紫杉醇C<,13>片段.產(chǎn)物的光學純度為98％,產(chǎn)率為39%.反應結束后,可以通過加

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