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文檔簡介
1、在論文中,我們闡述了側鏈為端氨基聚(N-異丙基丙烯酰胺)(PNIPAm)和對氨基苯甲酸乙酯(EAB)的兩親性聚膦腈(PNIPAm/EAB-PPPs)吲哚美辛載藥膠束的制備及對共聚物膠束載藥能力的研究。并通過吲哚美辛載藥膠束體內(nèi)和體外藥動學實驗,和采用關節(jié)內(nèi)注射藥物,觀察對大鼠關節(jié)炎模型的治療效果。 吲哚美辛載藥膠束在不同介質(zhì)中的體外釋藥結果說明膠束中藥物主要通過擴散機理釋放。體內(nèi)藥動學研究表明,大鼠皮下注射吲哚美辛載藥膠束后,隨
2、著給藥劑量的增大,緩釋效果更加理想;與相同劑量的PBS溶液對照組比較,共聚物膠束組呈現(xiàn)明顯的緩釋作用。采用角叉菜膠誘導的急性炎癥模型進行體內(nèi)藥效學結果表明,吲哚美辛載藥膠束的治療效果明顯優(yōu)于相應的對照組。在大鼠佐劑型關節(jié)炎模型中,吲哚美辛載藥膠束組可以顯著抑制大鼠足爪再度腫脹的發(fā)生,降低踝關節(jié)局部PGE的水平和疼痛的評分。踝關節(jié)病理組織學結果表明,吲哚美辛載藥膠束可明顯減少炎癥細胞浸潤。吲哚美辛口服給藥組可觀察到明顯的胃潰瘍形成,而載藥
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