具有葉綠素碳架的光動力抗癌藥物的合成研究.pdf

1、光動力療法（photodynamic therapy, PDT）是一種處于發(fā)展中的治療腫瘤的新方法，它通過光，氧以及可在腫瘤細胞中選擇性積聚的光敏劑的聯合使用產生對腫瘤細胞的選擇性殺傷作用。 本文第一部分討論了光敏劑的光化學，光物理學，光敏劑在腫瘤組織中選擇性積聚的機理，光動力療法導致的腫瘤破壞模式以及理想光敏劑的特征。并綜述了近年來環(huán)狀四吡咯類，尤其是葉綠素衍生物類光敏劑的研究進展和發(fā)展趨勢。 本文第二部分到第四部分描

2、述了具體研究內容，以從蠶沙中制備的脫鎂葉綠酸a 甲酯（Mpa） 為起始原料，通過重氮甲烷，重氮乙烷或系列取代氧化苯甲腈與卟吩3-位乙烯基的1, 3-偶極環(huán)加成反應，親電試劑與卟吩母環(huán)20-meso-位的親電取代反應以及卟吩E 外環(huán)在堿性條件下的空氣氧化和重排反應，合成了一系列未見文獻報道的新型光敏劑，其化學結構均經1H NMR、UV、IR 以及元素分析確證。討論了各種反應的機理以及反應產物的光譜學性質?；诠饷魟┑淖贤饪梢姽馕?/p>

3、對其光動力活性的影響特性，特別闡述了卟吩化合物的紫外可見吸收光譜與其化學結構之間的相互聯系。 為了研究葉綠素a 衍生物結構或者光物理學性質的改變對其光動力藥理活性的影響，本文測定了部分化合物的單線態(tài)氧量子產率、三線態(tài)壽命以及疏水常數，并采用MTT 法測定了部分化合物對小鼠肉瘤S-180 細胞存活率的影響(該部分由匈牙利國家化學院Judit Jakus 教授完成)。 結果發(fā)現，對于同屬于葉綠素衍生物的這些化合物而言，單線態(tài)