黃果西番蓮提物的制備工藝、質量標準研究及與紫果西番蓮黃酮成分比較研究.pdf

1、為了綜合開發(fā)黃果西番蓮(Passiflora edulis f.flavicarpa)，基于本項目組在前期工作中對黃果西番蓮莖葉提取物(PEFE)的抗焦慮活性的證實，本文致力于考察PEFE的提取工藝，制備具有抗焦慮作用的藥用中間體。鑒于黃酮類化合物是黃果西番蓮莖葉中所含的重要神經藥理活性物質，故選用總黃酮的提取回收率作為優(yōu)化工藝條件的評價指標。本文首先建立了黃果西番蓮莖葉中總黃酮的含量測定方法，接著用正交設計考察了提取溶劑、提取方法、提

2、取溶劑用量等因素對黃果西番蓮莖葉總黃酮提取回收率的影響，最后確定PEFE的提取工藝為：以50％乙醇為溶劑，采用三級三次逆流回流提取，材料粉末先用2倍于材料干重的溶劑潤濕，再用10倍于材料干重的溶劑提取，每次回流0.5h。
　　 本文還為根據本工藝制備的PEFE制定了質量標準。參照《歐洲藥典》5.3版中的西番蓮提取物的定性鑒別方法，建立了PEFE的定性鑒別方法，并將顯色劑改為便宜易得的AlCl3，得到分辨效果與《歐洲藥典》5.3版

3、相似的提取物TLC色譜圖。對PEFE的含量測定項，除了測定總黃酮含量外，還建立了指標成分的HPLC含量測定方法，以黃果西番蓮中一種含量較高的神經藥理活性成分--異葒草素為指標成分，并對該方法進行了方法學考察。結果表明，用該方法測定PEFE中的異葒草素含量，專屬性強，線性范圍寬，10小時內測定的穩(wěn)定性好，測定結果準確度較高。由此，為PEFE的質量控制提供了更科學合理的質控指標和方法。本文測定了6批PEFE的總黃酮含量，根據測定結果，參照《

4、歐洲藥典》5.3版對西番蓮提取物的含量要求，規(guī)定PEFE的總黃酮含量不得低于2％；用本文建立的HPLC定量方法，測定了6批PEFE的異葒草素含量，規(guī)定PEFE的異葒草素含量不得低于0.5％；此外，還考察了6批PEFE的含水量和灼燒殘渣含量，規(guī)定PEFE的含水量不得高于5％，灼燒殘渣含量不得超過10％。
　　 基于本項目組對可食用西番蓮P.edulis的兩個亞型的神經藥理活性差異的發(fā)現(xiàn)，即黃果西番蓮的葉具有抗焦慮活性，而紫果西番蓮

5、的葉不具有抗焦慮活性，卻在高劑量時顯示鎮(zhèn)靜活性，本文采用HPLC法比較研究了這兩個亞型的黃酮類化合物組成。結果顯示，不同地區(qū)采集的紫果或黃果西番蓮樣品的液相色譜圖，出峰很一致，差異很??；而這兩個亞型的液相色譜圖差異很大；且黃果西番蓮提取液的液相色譜圖中16-24min之間出現(xiàn)的峰，在紫果西番蓮的色譜圖中沒有；紫果西番蓮提取液的液相色譜圖中54-90min之間出現(xiàn)的峰，在黃果西番蓮中沒有；并且，從黃果西番蓮中分離得到的六種主要黃酮化合物l