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文檔簡介
1、本論文采用熒光發(fā)射光譜、紫外光譜、同步熒光掃描等實驗技術獲取中藥分子-BSA相互作用信號,利用不同方法綜合分析得到中藥小分子-BSA相互作用的如下一些定量和定性作用信息,論文共分為六部分:
第1章緒論部分簡要介紹了國內外小分子與生物大分子相互作用的研究現(xiàn)狀,介紹了蛋白質的結構、功能和性質;綜述了小分子物質與蛋白質相互作用的研究方法與技術、研究內容,提出本論文研究意義及選題思路。
第2章研究了兩面針總生物堿與B
2、SA的相互作用??疾炝藴囟?、酸度、離子強度及一些共存金屬離子對相互作用體系的影響,研究發(fā)現(xiàn)兩面針總生物堿對BSA的猝滅作用是靜態(tài)猝滅,二者作用力類型為靜電力,Ca2+、Fe2+、Zn2+可阻礙或減緩藥物與蛋白質的結合。結合實驗結果探討了兩面針總生物堿的抗腫瘤機制。
第3章研究了黃酮小分子牡荊素(VT)與BSA之間的相互作用。發(fā)現(xiàn)VT對BSA的熒光猝滅為動態(tài)猝滅。利用雙對數(shù)曲線得到了二者的結合常數(shù)及結合位點,二者間主要結合力
3、為疏水作用力。利用非輻射能量轉移機理求取了VT與血清蛋白色氨酸殘基之間距離。并探討了幾種共存金屬離子對VT與BSA相互作用的影響。
第4章研究了黃酮小分子山奈素(KF)與BSA之間的相互作用。對比研究Tachiya模型與Stern-Volmer方程兩種不同數(shù)學模型對相互作用體系計算結果的影響,對比了兩種方法求取的結合常數(shù)、結合位點數(shù)及結合距離,分析了兩種方法各自的優(yōu)勢。并利用同步熒光光譜法研究了KF對血清蛋白構象的影響。<
4、br> 第5章研究了三種母核相同位置上功能團不同的黃酮小分子槲皮素(Que)、金絲桃苷(Hyp)及蘆丁(Rut)與BSA之間的相互作用。探討了黃酮分子相同位置上功能團的不同對相互作用體系結合常數(shù)、結合位點數(shù)、結合作用力及蛋白質構象的影響。發(fā)現(xiàn)黃酮母核C環(huán)3位上單糖苷的存在抑制了其藥效的發(fā)揮,而單糖苷遞增為雙糖苷時這種抑制作用又有所減弱。
第6章研究了重金屬離子Cd2+對黃酮小分子槲皮素(Que)、金絲桃苷(Hyp)及
5、蘆丁(Rut)與BSA之間的相互作用體系的影響,對比了有無Cd2+的情況下,藥物與血清蛋白結合常數(shù)、結合位點數(shù)、作用力及蛋白質構象的變化,發(fā)現(xiàn)Cd2+與Hyp、Rut結合部位位于其糖苷集團上,Cd2+在藥物與BSA分子之間起“離子架橋”作用直接參與了藥物-BSA之間的結合,使二者更有利于扦插入蛋白質的疏水腔內部;而Que母核C環(huán)3位的羥基卻不利于此“離子架橋”作用?!半x子架橋”作用是Cd2+對黃酮小分子與BSA相互作用過程的主要參與機制
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