格列美脲在健康中國人體內(nèi)的藥代動力學研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、格列美脲是新一代磺酰脲類口服降糖藥,口服吸收完全,99﹪以上的藥物與血漿蛋白結合.GM與胰腺β細胞這種分散的新結合位點結合后與受體交互作用的時間較短,因而對β細胞的作用較格列苯脲快2~3倍,離解快8~9倍,故對心血管系統(tǒng)的影響也比其它磺酰脲類藥物小得多.此外,GM還能增加周圍組織對Ins的敏感性,使周圍組織對葡萄糖攝取、利用增加,脂肪和糖原合成增加.目前,格列美脲正逐漸替代其它磺酰脲類藥物,成為口服降糖藥的主導產(chǎn)品.結果如下:1.建立了

2、血漿中格列美脲高效液相柱前衍生化的紫外檢測方法,使血漿中的格列美脲能夠得到較好的分離,血漿中不存在明顯的干擾峰,方法的專屬性更強.2.14名健康受試者口服3mg格列美脲后的血藥濃度-時間數(shù)據(jù),符合一級吸收的血管外給藥三室模型.3.將健康中國人與白種人口服格列美脲后的藥代動力學參數(shù)進行比較,發(fā)現(xiàn)中國人的T<,1/2>比白種人高約30﹪,Vd/f比白種人高約20﹪,CL/f比白種人低17﹪,C<,max>低于白種人約15﹪(P<0.05).

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