芳香乙酰胺類化合物的合成及其抑制幽門螺桿菌活性研究.pdf

1、幽門螺桿菌是一種革蘭氏陰性螺旋狀桿菌,生活在微需氧的環(huán)境中,從胃炎及消化性潰瘍病人身上分離鑒定出。目前采用一種質子泵抑制劑或鉍劑加上兩種或三種抗生素的三聯、四聯療法對其進行治療。雖然這種療法中使用的抗菌藥具有廣泛有效的抗菌范圍,但抗生素的大量使用引起了幽門螺桿菌的耐藥性不斷增加且引起腹瀉、假膜性腸炎等副作用。因此,尋找新的抗幽門螺桿菌藥物引起很多學者的興趣。新型的芳香乙酰胺類化合物具有高選擇性、耐酸性及結構簡單等特點,是研究抗幽門螺桿菌

2、藥物的新方向。
　　本論文首先綜述了近些年來國內外對抗幽門螺桿菌藥物的結構設計和合成工作,以及相關活性研究成果和研究進展。
　　本論文的主要工作是設計、合成芳香乙酰胺類化合物及其抗幽門螺桿菌的活性研究。通過條件摸索采用簡單的方法以3-氨基-N-甲基苯甲酰胺原料,以 N, N’-羰基二咪唑為縮合劑與一系列芳香乙酸經過酰胺化反應得到了2a~2m等13個 N-(3-甲基氨基甲酰基苯基)-芳香乙酰胺類化合物;以間溴苯胺為原料得到3a