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文檔簡介
1、該文首先進行了洛伐他汀緩釋片處方的設計、含量測定、體外釋放度的測定.采用羥丙基甲基纖維素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)為骨架材料制備了親水凝膠骨架緩釋片,通過釋放度試驗對制劑的緩釋效果進行體外評價,并分別考察釋放介質、壓片壓力、轉籃轉速等對LT緩釋片體外釋放試驗的影響.然后建立比格犬體內(nèi)洛伐他汀的血藥濃度測定方法,在此方法的基礎上研究了洛伐他汀緩釋片及緩釋膠囊的比格犬藥動學,并與速釋膠囊比較考察
2、其體內(nèi)的緩釋特征,最后對洛伐他汀緩釋片的體內(nèi)外相關性進行了評價.該試驗采用的RP-HPLC法快速,簡便,靈敏,準確,且費用低廉,能滿足血藥濃度測定的要求,可用于臨床藥代動力學研究.體內(nèi)實驗在比格犬體內(nèi)進行,犬類在代謝,吸收方面與人類種屬差異較小,故推測受試制劑在人體內(nèi)應有類似的緩釋效果.但實際效果還有待于人體藥代動力學試驗加以證實.同時該制劑的處方設計充分利用了HPMC的緩釋特性,制備工藝簡單,為新藥申報和工業(yè)生產(chǎn)提供了良好的臨床前研究
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