西沙海綿Aaptos aaptos化學成分和生物活性的研究.pdf

1、Aaptos aaptos海綿屬于尋常海綿綱(Demospongiae)、韌海綿目(Hadromerida)、皮海綿科(Suberitida)動物。國內(nèi)外已經(jīng)有許多課題組對該種海綿進行了一系列的研究報道，從中分離得到的主要特征成分為1H-benzo[de][1,6]-naphthyridine為骨架的aaptamine類生物堿化合物，該類生物堿化合物主要具有抗氧化、酶抑制、抗病毒、抗菌、抗腫瘤、抗瘧、細胞毒、抗污和抗抑郁活性等。本課題為

2、研究中國南海西沙海綿次生代謝產(chǎn)物化學結(jié)構(gòu)和生物活性的多樣性，對采自我國南海西沙群島的海綿Aaptos aaptos做了系統(tǒng)的化學成分和生物活性的研究。
　　對采自我國南海西沙永興島的海綿Aaptos aaptos運用不同極性的溶劑萃取、減壓硅膠柱層析色譜、中壓 ODS柱層析色譜、硅膠柱層析色譜、薄層層析色譜、Sephadex-LH20柱層析色譜和高效液相色譜等多種色譜分離方法對疏海綿的二氯甲烷層進行系統(tǒng)的分離、提純，總共從疏海綿中

3、分離得到17個化合物。運用IR、UV、高分辨質(zhì)譜(HRESIMS)、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HMQC、HMBC、NOESY等波譜技術(shù)，結(jié)合參考文獻，對分離得到的這些化合物進行結(jié)構(gòu)鑒定。這些化合物分別為9-methoxy-2-methyl-1,2a,5-triaza-cyclopenta[cd] phenalene(1),3-[2-(4-Hydroxyphenyl)-ethylamino]-8-methoxy-

4、benzo[de][1,6] naphthyridin-9-one(2),3-(phenethylamino)-demethyl(oxy)aaptamine(3),2-isopropyl-10-methoxy-1,3a,6-triaza-pyren-3-one(4)，demethyl(oxy)aaptamine(5),8,9,9-trimethoxy-9H-benzo[de][1,6]naphthaayridin(6)，aaptamin

5、e(7),9-methoxy-1,2a,5-triaza-cyclopenta[cd] phenalene(8),3-(methylamino)demethyl(oxy)aaptamine(9),3-(isopentylamino)-demethyl(oxy)aaptamine(10)，isoaaptamine(11),11-methoxy-3H-[1,6]naphthyridino[6,5,4-def]quinoxalin-3-one

6、(12),3-aminodemethyl(oxy) aaptamine(13),2,3-dihydro-2,3-dioxoaaptamine(14)，dihydroaaptamine(15)，dihydrodemethylaaptamine(16)，demethylaaptamine(17)。
　　對分離得到的其中部分化合物進行了體外細胞毒活性篩選。結(jié)果表明，化合物1對子宮頸癌細胞HeLa和人白血病細胞K562均顯示一定的抑制活性

7、，IC50值分別為12.32和10.63μM?；衔?對子宮頸癌細胞HeLa和人白血病細胞K562有一定的活性，IC50值分別為7.35和1.70μM?；衔?對宮頸癌細胞HeLa、人白血病細胞K562、乳腺癌細胞MCF-7、組織細胞淋巴瘤細胞U937均顯示一定的抑制活性，IC50值分別為6.90，0.90，4.62，2.76μM。化合物7對人白血病細胞K562、乳腺癌細胞 MCF-7、組織細胞淋巴瘤細胞 U937顯示一定抑制活性，IC

8、50值分別為3.84，3.13，1.62μM?；衔?對非小細胞肺癌細胞A549和人白血病細胞K562顯示一定的抑制活性，IC50值分別為4.39和7.71μM。
　　本課題對采自我國南海西沙永興島的海綿Aaptos aaptos的化學成分和生物活性進行了系統(tǒng)的研究，從中分離提取得到17個化合物，其中1個新化合物，活性研究結(jié)果表明，部分化合物顯示了較強的細胞毒活性，這個結(jié)果為研制抗腫瘤藥物提供了新的先導化合物，并且對開發(fā)利用我國的