天然綿馬素BB與異戊烯黃酮的合成及活性研究.pdf_第1頁
已閱讀1頁,還剩115頁未讀, 繼續(xù)免費(fèi)閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡(jiǎn)介

1、具有生物活性的天然產(chǎn)物常因資源有限、含量較低、提取分離困難,結(jié)構(gòu)復(fù)雜等缺點(diǎn)難以大規(guī)模開發(fā)利用。本實(shí)驗(yàn)室前期活性篩選發(fā)現(xiàn)綿馬素BB和異戊烯化黃酮具有良好的生物活性,但天然來源的綿馬素類化合物以及異戊烯化黃酮的同系物眾多,結(jié)構(gòu)相似,含量低,分離困難,為進(jìn)一步深入研究這兩類化合物的藥理活性,本課題擬全合成綿馬素BB和異戊烯基黃酮及其衍生物,并測(cè)試其藥理活性,總結(jié)構(gòu)效關(guān)系,為該類新藥的研究奠定一定基礎(chǔ)。
  本課題首次進(jìn)行了天然綿馬素BB

2、的全合成,以間苯三酚為原料,經(jīng)Vilsmeier反應(yīng)、NaBH3CN還原、付克?;^(qū)域選擇性保護(hù)與脫保護(hù)、酸性不對(duì)稱縮合等關(guān)鍵步驟合成了綿馬素BB,總產(chǎn)率12.6%,并合成了一系列衍生物。另外,本文通過水解反應(yīng)、Mitsunobu反應(yīng)、Cope重排等關(guān)鍵步驟進(jìn)行天然異戊烯化黃酮系列化合物的全合成,對(duì)8-異戊烯基槲皮素/柚皮素兩個(gè)天然產(chǎn)物的合成路線進(jìn)行了優(yōu)化,簡(jiǎn)化了槲皮素酚羥基全保護(hù)的步驟,克服了使用Eu(fod)3催化劑造成合成成本

3、高的問題,首次完成了8-香葉基槲皮素/柚皮素兩個(gè)天然產(chǎn)物的全合成,并合成了6,8-二異戊烯基槲皮素,6,8-二香葉基槲皮素和6,8-二香葉基柚皮素三個(gè)新化合物。
  對(duì)所合成的綿馬素BB和異戊烯基黃酮及其衍生物進(jìn)行了藥理活性評(píng)價(jià),首先對(duì)綿馬素BB及其衍生物進(jìn)行了體外抗腫瘤活性測(cè)試,結(jié)果表明綿馬素BB對(duì)多種腫瘤細(xì)胞均具有較高的抑制活性,其中對(duì)HepG2的抑制活性IC50為0.53μM。其次,對(duì)合成的2個(gè)系列異戊烯化黃酮進(jìn)行了α-葡萄

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽,若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲(chǔ)空間,僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請(qǐng)與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

最新文檔

評(píng)論

0/150

提交評(píng)論